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2024 Autor: Michael Samuels | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-16 01:37
Alpha-2-Rezeptoren im Hirnstamm und in der Peripherie hemmen die sympathische Aktivität und senken so den Blutdruck. Alpha 2 Rezeptor Agonisten wie Clonidin oder Guanabenz reduzieren den zentralen und peripheren sympathischen Überlauf und über die periphere präsynaptische Rezeptoren kann die Freisetzung von peripheren Neurotransmittern reduzieren.
Was macht der Alpha-2-Agonist vor diesem Hintergrund?
α 2 Agonist : hemmt die Adenylylcyclase-Aktivität, reduziert die vasomotorische Zentrum-vermittelte ZNS-Aktivierung des Hirnstamms; als Antihypertensivum, Sedativum und Behandlung von Opiatabhängigkeit und Alkoholentzugssymptomen).
Zweitens: Verursacht Alpha 2 eine Vasokonstriktion? Die Rolle der Alpha ( 2 )-AR-Familie ist seit langem dafür bekannt, dass sie präsynaptische Hemmung der Neurotransmitter-Freisetzung, verminderten sympathischen efferenten Verkehr, Vasodilatation und Gefäßverengung . Diese komplexe Reaktion wird durch einen von drei Subtypen vermittelt, die alle auf einzigartige Weise den Blutdruck und den Blutfluss beeinflussen.
Anschließend stellt sich die Frage, wie Alpha-2-Agonisten eine Sedierung verursachen.
Beruhigungsmittel Auswirkungen Alpha2 - Agonisten binden an und verändern intrinsisch die Membranen der α2 -Adrenorezeptoren, die eine weitere Freisetzung des Neurotransmitters Noradrenalin verhindern. Zentral ist Noradrenalin für die Erregung notwendig. Wenn die Freisetzung von Noradrenalin blockiert ist, ist das Nettoergebnis Sedierung.
Welche Medikamente sind zentrale Alpha-2-Agonisten?
Alpha-2-Agonisten
- Clonidin (Catapres®)
- Clonidin-Pflaster (Catapres-TTS®)
- Methyldopa (Aldomet®)
- Tizanidin (Zanaflex®) - wird als Muskelrelaxans verwendet.
- Clonidin (Kapvay®) – zur Behandlung von ADHS.
- Guanfacin (Intuniv®) – zur Behandlung von ADHS.
- Lofexidin (Lucemyra™) - FDA-zugelassen zur Behandlung von Opiatentzug.
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Alpha-1-Rezeptoren sind die klassischen postsynaptischen Alpha-Rezeptoren und befinden sich auf der glatten Gefäßmuskulatur. Sie bestimmen sowohl den arteriolären Widerstand als auch die venöse Kapazität und damit den Blutdruck. Alpha-2-Rezeptoren finden sich sowohl im Gehirn als auch in der Peripherie. Im Hirnstamm modulieren sie den sympathischen Abfluss